Rectodelt^® 100

Rectodelt wird an­ge­wendet bei Kindern zur Akutbehandlung von:

• Pseudokrupp (aku­te stenosierende La­ryn­go­tra­che­itis)

• Krupp

• spastischer Bronchitis.

Dosierung
Kleinkinder erhalten ein Zäpfchen Rectodelt 100, ent­sprechend 100 mg Pred­ni­son.

Art der Anwendung
Das Zäpfchen tief in den Darm einführen.
Die Be­handlung falls notwendig maximal einmal wiederholen. Eine wei­te­re Anwendung wird nicht empfohlen. Eine Gesamtdosis von 2 Zäpfchen (ent­spr. 200 mg Pred­ni­son) sollte nicht überschritten werden.
Das Zäpfchen tief in den Darm einführen. Diese Art der Ap­pli­kation hilft, insbesondere bei Kleinkindern, die im Falle ei­ner paren­te­ra­len oder erzwungenen oralen Medikamentengabe häufig zu beobachtenden Widerstandsreaktionen oder unerwünschten Erregungszustände weitgehend zu vermeiden. Die Anwendungsdauer richtet sich nach dem Verlauf der Er­krankung: So bedürfen aku­te Er­krankungen im Allgemeinen nur ei­ner kurzzeitigen Therapie. Die Anwendung sollte 2 Tage möglichst nicht überschreiten.

Hinweis: Die Empfehlungen zu Dosierung und Anwendungsdauer dürfen nicht überschritten werden, da sonst mit schweren Nebenwirkungen (Cushing-Syn­drom) gerechnet werden muss (s. Abschnitte 4.4 und 4.8).

Über­emp­find­lich­keit ge­gen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Be­stand­tei­le.
Für die kurzfristige Anwendung bei vitaler Indikation gibt es sonst keine Kon­tra­in­di­ka­tio­nen. Es muss der zu erwartende therapeutische Erfolg ge­gen die möglichen unerwünschten Wirkungen abgewogen werden (siehe Abschnitt 4.8).

Die Anwendung von Rectodelt 100 kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen. Die Anwendung von Rectodelt 100 als Dopingmit­tel kann zu ei­ner Gefährdung der Gesundheit führen.

Systemische Wirkungen kön­nen bei jedem als Zäpfchen gegebenem Cor­ti­co­ste­roid auftreten, besonders wenn das Arzneimit­tel in hohen Dosen über einen längeren Zeitraum verschrieben wird. Mögliche systemische Wirkungen sind: Cushing-Syn­drom, cushingoide Erscheinungen, Nebennierenrindensuppression, Wachstumsverzögerung bei Kindern und Jugendlichen, verringerte Knochenmineraldichte, Katarakt und Glaukom, und seltener eine Reihe von Auswirkungen auf die Psyche oder das Verhalten, einschließlich psy­cho­mo­to­ri­scher Hyperaktivität, Schlaf­stö­run­gen, Angstzustände, De­pression oder Aggression (vor allem bei Kindern).

Phäochromozytom-Krise:
Nach der Anwendung von Cor­ti­co­ste­roi­den wurde vom Auftreten ei­ner Phäochromozytom-Krise berichtet, die tödlich verlaufen kann. Bei Patienten mit ei­nem vermuteten oder diagnostizierten Phäochromozytom sollten Cor­ti­co­ste­roide nur nach ei­ner ange­mes­senen Nutzen-Risiko-Abwägung an­ge­wendet werden.

Sehstörung
Bei der systemischen und topischen Anwendung von Cor­ti­co­ste­roi­den kön­nen Seh­stö­run­gen auftreten. Wenn ein Patient mit Symptomen wie verschwommenem Sehen oder anderen Seh­stö­run­gen vorstellig wird, sollte eine Überweisung des Patienten an einen Augenarzt zur Bewertung möglicher Ursachen in Erwägung gezogen werden; diese umfassen unter anderem Katarakt, Glaukom oder seltene Er­krankungen, wie z. B. zen­tra­le seröse Chorioretinopathie (CSC), die nach der Anwendung systemischer oder topischer Cor­ti­co­ste­roide gemeldet wurden.

Sklerodermiebedingte renale Krise
Vorsicht ist bei Patienten mit systemischer Sklerose aufgrund ei­ner erhöhten Inzidenz (möglicherweise tödlicher) sklerodermiebedingter renaler Krisen mit Hypertonie und ei­ner verringerten Harnausscheidung bei ei­ner täglichen Dosis von 15 mg oder mehr Pred­ni­so­lon geboten. Daher sollten der Blutdruck und die Nierenfunktion (S-Krea­tinin) routinemäßig überprüft werden. Wenn Verdacht auf eine renale Krise be­steht, sollte der Blutdruck sorgfältig überwacht werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Salicylaten, In­do­me­ta­cin und anderen nicht-steroidalen Antiphlogistika kann die Gefahr gas­tro­in­tes­ti­naler Ulzerationen und Blutungen erhöht sein. Die blutzuckersenkende Wirkung von oralen Antidiabetika und In­su­lin wird vermindert. En­zym­in­duk­to­ren, z. B. Barbiturate, Phe­ny­toin, Pri­mi­don, Rifampicin, vermindern die Glucocorticoidwirkung.

Orale Antikoagulantien (Cumarinderivate) werden in ihrer Wirkung abgeschwächt. Östrogene kön­nen die klinische Wirkung von Rectodelt 100 verstärken. Zusätzliche Au­gen­in­nen­druck­stei­ge­run­gen bei gleichzeitiger Anwendung von Rectodelt 100 und Atro­pin sowie anderen Anticho­linergika sind nicht ausgeschlossen.

Die durch nicht-depolarisierende Muskelrelaxanzien bedingte Muskelrelaxation kann bei gleichzeitiger Anwendung von Pred­ni­son länger anhalten.

Herzwirksame Glykoside kön­nen durch Ka­li­ummangel in ihrer Wirkung verstärkt werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Saluretika kommt es zu ei­ner zusätzlichen Ka­li­umausscheidung. Auch durch Laxantien kann der Ka­li­umverlust verstärkt werden. Durch Cor­ti­co­ste­roide ist ein Abfall der Pra­zi­quan­telkon­zentration im Blut möglich. Bei gleichzeitiger Gabe von ACE-Hem­mern kann das Risiko des Auftretens von Blutbildveränderungen erhöht sein.

Chloroquin, Hy­dro­xy­chlo­ro­quin, Me­flo­quin: Erhöhtes Risiko des Auftretens von Myopathien oder Kardiomyopathien. Die Wirkung von So­ma­tro­pin kann vermindert werden. Der TSH-Anstieg bei Gabe von Pro­ti­re­lin kann re­du­ziert sein. Die Blutspiegel von Ci­clo­spo­rin werden erhöht, erhöhte Gefahr ze­re­braler Krampfanfälle.

Bei ei­ner gleichzeitigen Be­handlung mit CYP3A-In­hi­bi­toren einschließlich co­bi­cis­tat­hal­ti­ger Produkte ist mit ei­nem erhöhten Risiko systemischer Nebenwirkungen zu rechnen. Die Kombination sollte vermieden werden, es sei denn, der Nutzen überwiegt das erhöhte Risiko systemischer Nebenwirkungen der Cor­ti­co­ste­roide; in diesem Fall sollten die Patienten im Hinblick auf systemische Cor­ti­co­ste­roid-Nebenwirkungen überwacht werden.

Schwangerschaft
Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Rectodelt 100 bei Schwangeren vor. Pred­ni­son zeigte in Tierversuchen nach systemischer Gabe em­bryotoxische und teratogene Wirkungen. In Tierversuchen mit anderen Vertretern aus der Wirkstoffgruppe der Glucocorticoide sind als typische em­bryotoxische und teratogene Wirkungen u. a. Gaumenspalten, Skelettanomalien sowie intrauterine Wachstumsstörungen und Embryole­talität festgestellt worden.

Auch bei menschlichen Feten wird ein erhöhtes Risiko für orale Spaltbildungen bei der systemischen Anwendung von Glucocorticoiden während des ersten Trimenons diskutiert. Tierstudien haben ebenfalls gezeigt, dass die Gabe von Glucocorticoiden in subteratogenen Dosen während der Schwangerschaft zu ei­nem erhöhten Risiko für eine intrauterine Wachstumsverzögerung, Herz-Kreislauf-Er­krankungen und/oder Stoffwechselkrankheiten im Erwachsenenalter und zu ei­ner bleibenden Veränderung der Glucocorticoidrezeptordichte, des Neurotransmitterumsatzes und des Verhaltens beiträgt.

Werden Glucocorticoide am Ende der Schwangerschaft gegeben, be­steht für den Fetus die Gefahr ei­ner Atrophie der Nebennierenrinde, die eine ausschleichende Substitutionsbehandlung des Neugeborenen erforderlich machen kann. Rectodelt 100 darf daher während der Schwangerschaft nur bei zwin­gender Indikation und nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung an­ge­wendet werden.

Stillzeit
Pred­ni­son und Pred­ni­so­lon gehen in die Muttermilch über. Eine Schädigung des Säuglings ist bisher nicht bekannt geworden. Trotzdem sollte die Indikation in der Stillzeit streng gestellt werden. Sind aus Krankheitsgründen hö­he­re Dosen erforderlich, sollte abgestillt werden.

Rectodelt 100 hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen.

Außer der Möglichkeit ei­ner Über­emp­find­lich­keit ge­gen Rectodelt 100 (s. Abschnitt 4.3) sind bei der Akuttherapie keine Nebenwirkungen zu erwarten. Bei Gabe über einen längeren Zeitraum kann es zu den für Glucocorticoide typischen unerwünschten Wirkungen kommen (Symptome ei­nes Cushing-Syn­droms), die in unterschiedlicher Ausprägung zu erwarten sind, wie: Vollmondgesicht, Stammfettsucht, Na­tri­umretention mit Ödembildung, ver­mehrte Ka­li­umausscheidung, verminderte Glu­co­setoleranz, Wachstumshemmung bei Kindern, Störung der Sexualhormonsekretion, Haut­ver­änderungen, Muskelatrophie, Osteoporose, psychische Ver­än­de­run­gen, Blutdruckanstieg, Blutbildveränderungen. Außerdem kön­nen auftreten: Magenbeschwerden, Pan­krea­ti­tis, erhöhte Gefäßbrüchigkeit, Erhöhung des Infektionsrisikos, Glaukom, verschwommenes Sehen (siehe auch Abschnitt 4.4).

Herzerkrankungen
Häufigkeit „nicht bekannt“: Bradykardie (Nach Anwendung hoher Dosen)

Sklerodermiebedingte renale Krise
Das Auftreten sklerodermiebedingter renaler Krisen variiert in den ver­schie­de­nen Subpopulationen. Das höchste Risiko wurde bei Patienten mit diffuser systemischer Sklerose berichtet. Das nied­rigste Risiko wurde bei Patienten mit begrenzter systemischer Sklerose (2 %) und juveniler systemischer Sklerose (1 %) berichtet.

Gelegentlich kann es unter Rectodelt 100 zu Anzeichen und Symptomen systemischer Glucocorticoidnebenwirkungen kommen, die vermutlich von der Dosis, Expositionsdauer, gleichzeitigen und früheren Exposition ge­genüber Cor­ti­co­ste­roi­den und der individuellen Emp­find­lichkeit abhängig sind. Diese Nebenwirkungen kön­nen Nebennierenrindensuppression, Wachstumsverzögerung bei Kindern und Jugendlichen, verringerte Knochenmineraldichte, Katarakt und Glaukom sowie Infektionsanfälligkeit umfassen. Die Fä­higkeit zur Stressbewältigung kann beeinträchtigt sein.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimit­tels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall ei­ner Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimit­tel und Medizinpro­dukte
Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3
D-53175 Bonn
Website: www.bfarm.de
anzuzeigen.

Akute Intoxikationen mit Pred­ni­son sind nicht bekannt. Bei Überdosierung ist mit verstärkten Nebenwirkungen (s. Abschnitt 4.8) insbesondere auf Endokrinium, Stoffwechsel und Elek­tro­lyt­haus­halt zu rechnen. Ein Antidot für Rectodelt 100 ist nicht bekannt.

Pharmakotherapeutische Grup­pe: Glucocorticoide, ATC-Code: H02AB07

Pred­ni­son ist ein nicht-flu­oriertes Glucocorticoid zur systemischen Therapie. Pred­ni­son beeinflusst dosis­ab­hängig den Stoffwechsel fast aller Ge­we­be. Im physiologischen Bereich ist diese Wirkung lebensnotwendig zur Aufrechterhaltung der Homöostase des Organismus in Ruhe und unter Belastung sowie zur Regulation von Ak­ti­vi­täten des Immunsystems. In hö­he­ren als den zur Substitution erforderlichen Dosen wirkt Pred­ni­son rasch antiphlogistisch (antiexsudativ und antiproliferativ) und verzögert immunsuppressiv. Es hemmt hierbei die Chemotaxis und Ak­ti­vi­tät von Zel­len des Immunsystems sowie die Freisetzung und Wirkung von Mediatoren der Entzündungs- und Immunreaktionen, z. B. von lysosomalen En­zy­men, Pros­ta­glan­dinen und Leukotrienen. Bei Bronchialobstruktion wird die Wirkung bronchialerweiternder Betamimetika verstärkt (permissiver Effekt). Eine länger andauernde Therapie mit hohen Dosen führt zur Involution des Immunsystems und der Nebennierenrinde.

Der bei Hy­dro­cor­ti­son deutlich vorhandene und bei Pred­ni­son noch nachweisbare mineralotrope Effekt kann eine Überwachung der Se­rum­elek­tro­lyte erfordern. Die Wirkung von Pred­ni­son bei Atem­wegs­obs­truktion beruht im Wesentlichen auf der Hemmung entzündlicher Prozesse, Unterdrückung oder Verhinderung ei­nes Schleimhautödems, Hemmung der Bronchialkonstriktion, Hemmung bzw. Einschränkung der Schleimpro­duktion sowie Herabsetzung der Schleimviskosität.

Diesen Wirkungen liegen folgende Mechanismen zugrunde:
Gefäßabdichtung und Mem­branstabilisierung, Normalisierung von durch Dauergebrauch verminderter Ansprechbarkeit der Bronchialmuskulatur auf β2-Sympathomimetika, Dämpfung der Typ-I-Reaktion ab der 2. Therapiewoche.

Resorption und Biotransformation
Nach der Ap­pli­kation wird das resorbierte Pred­ni­son in der Le­ber größtenteils zu Pred­ni­so­lon metabolisiert. Generell wandeln sich Pred­ni­son und Pred­ni­so­lon im Körper reversibel ineinander um, wobei das Gleichgewicht auf Seiten des Pred­ni­so­lons liegt.

Verteilung
Es erfolgt reversible Bindung an Transcortin und Plasmaal­bumin. Das Verteilungsvolumen wird mit ca. 1 l/kg und die Clearance mit ca. 1,5 ml/min pro kg angegeben. Etwa 2 – 5 % der resorbierten Dosis werden als Pred­ni­son, et­wa 11 – 24 % als Pred­ni­so­lon und die restliche Men­ge in Form von wei­te­ren Metaboliten im Urin ausgeschieden. Bereits kurze Zeit nach der Ap­pli­kation ei­nes Zäpfchens Rectodelt 100 sind mess­ba­re Glucocorticoidspiegel im Plasma nachweisbar.

Bioverfügbarkeit
Eine im Jahre 1989 durchgeführte Bioverfügbarkeitsuntersuchung an 18 Probanden ergab im Vergleich zum Referenzpräparat - (absolute Bioverfügbarkeit von Rectodelt 100 gegenüber der intravenösen In­jektion von Pred­ni­so­lon) – bezogen auf Pred­ni­so­lon:

Angabe der Werte als Mittelwert
Die Bioverfügbarkeit von Rectodelt 100 bezogen auf Pred­ni­so­lon beträgt 29%.

Basierend auf den kon­ven­tio­nel­len Studien zum aku­ten toxischen Potential von Pred­ni­so­lon lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren von Rectodelt 100 für den Men­schen erkennen.

Licht- und elektronenmikroskopische Ver­än­de­run­gen an Langerhans-Inselzellen von Ratten wurden nach täglichen i.p. Gaben von 33 mg/kg über 7 bis 14 Tage an Ratten gefunden. Beim Ka­nin­chen konnten experimentelle Le­berschäden durch tägliche Gabe von 2 bis 3 mg/kg über zwei bis vier Wochen erzeugt werden. Histotoxische Wirkungen im Sinne von Muskelnekrosen wurden nach mehrwöchiger Ver­ab­rei­chung von 0,5 bis 5 mg/kg an Meerschweinchen und 4 mg/kg an Hunden referiert.

Vorliegende Untersuchungsbefunde für Glucocorticoide ergeben keine Hinweise auf klinisch relevante genotoxische Eigenschaften. Bei ei­ner Anwendung von hohen Pred­ni­so­lon-Dosen für einen längeren Zeitraum (30 mg/Tag für mindestens 4 Wochen) sind reversible Störungen der Spermatogenese be­ob­ach­tet worden, die nach Absetzen des Arzneimit­tels noch mehrere Monate anhielten.

Hart­fett

Keine bekannt.

3 Jahre

Nicht über 25 °C lagern!

Blisterstreifen aus weiß-opaker Hart-PVC/PE-Verbundfolie in ei­ner Faltschachtel in Packungen zu 2, 4 und 6 Zäpfchen.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Keine besonderen Anforderungen.