Fenistil Gel

Zur kurzfristigen Linderung von Juckreiz bei kleinen juckenden Insektenstichen auf intakter Haut.

Juckreiz bei Haut­er­kran­kungen wie chronischem Ek­zem, Urtikaria und andere allergisch bedingte Hautkrankheiten; Verbrennungen 1. Gra­des, Sonnenbrand.

Dosierung
Bis zu 3-mal täglich dünn auf die betroffenen Hautstellen auftragen und leicht verreiben.

Tritt nach 7 Tagen der Anwendung von Fenistil Gel keine Besserung ein, sollte der Patient einen Arzt aufsuchen.

Art der Anwendung
Zur Anwendung auf der Haut.
Verbände sollten nicht angelegt werden.

Umfangreich behandelte Hautareale nicht über längere Zeit direktem Sonnenlicht aussetzen.

Das Präparat ist nicht zur Anwendung auf großen, insbesondere verletzten oder entzündeten Hautflächen vorgesehen, dies gilt speziell für Säuglinge und Kleinkinder.

Zur Therapie von bekannter Insektengiftallergie stehen systemische Darreichungsformen zur Verfügung.

Pro­py­len­gly­col kann Hautreizungen hervorrufen.
Dieses Arzneimit­tel sollte bei Babys unter 4 Wochen mit offenen Wunden oder großflächigen Hautverletzungen oder -schäden (wie Verbrennungen) mit Vorsicht an­ge­wendet werden.

Studien zu Wechselwirkungen wurden nicht durchgeführt. Da jedoch die systemische Absorption von Di­me­tin­den­ma­leat bei topischer Anwendung sehr gering ist, sind solche Wechselwirkungen sehr unwahrscheinlich.

Schwangerschaft
Die Sicherheit der Anwendung während der Schwangerschaft ist bei Men­schen nicht belegt. Die Anwendung von Dimetinden während der Schwangerschaft sollte nur nach ärztlicher Rücksprache und nach Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses für Mutter und Fötus erfolgen.
In tierexperimentellen Untersuchungen mit Dimetinden wurde kein teratogenes Potential nachgewiesen. Auch Hinweise auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf die Schwangerschaft, em­bryonale/fötale Entwicklung, Entbindung oder die postnatale Entwicklung fehlen (siehe Abschnitt 5.3).

Fenistil Gel sollte während der Schwangerschaft nicht auf großflächige Hautareale aufgetragen werden, vor allem nicht auf verletzte oder entzündete Haut.

Stillzeit
Für den Men­schen liegen keine aus­rei­chen­den Er­fahrungen mit der Anwendung in der Stillzeit vor. Dimetinden geht bei der Ratte in die Milch über, nach topischer Anwendung ist jedoch nur mit ei­ner geringen systemischen Verfügbarkeit zu rechnen.
Stillende sollten das Präparat nicht großflächig, vor allem nicht auf verletzte oder entzündete Haut auftragen und nicht an der Brustwarze anwenden.

Fertilität
Tierexperimentelle Studien haben keine Effekte auf die Fertilität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3).

Fenistil Gel hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fä­higkeit zum Bedienen von Maschinen.

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen während der Be­handlung sind leichte und vorübergehende Hautreaktionen an der Auftragsstelle.

Tabellarische Auflistung der Nebenwirkungen
Die Häufigkeit der folgenden Nebenwirkungen ist auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar.

Methyl-4-hy­dro­xy­ben­zo­at (Ph.Eur.) kann Über­emp­find­lich­keitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimit­tels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall ei­ner Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimit­tel und Medizinpro­dukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

Symptome
Bei versehentlicher oraler Aufnahme großer Gelmengen kön­nen Symptome wie bei Überdosierung der oralen Formen nicht ausgeschlossen werden:
ZNS-De­pression mit Be­nom­men­heit (überwiegend bei Erwachsenen), ZNS-Stimulation mit antimuskarinischer Wirkung (besonders bei Kindern und älteren Men­schen), einschließlich Erregung, Ataxie, Halluzinationen, tonisch-klonische Krämpfe, Pu­pil­len­er­wei­te­rung, Mundtro­ckenheit, Gesichtsrötung, Harnretention und Fieber. Hypotonie kann ebenfalls auftreten.

Maßnahmen
Es gibt kein spezifisches Gegenmit­tel bei ei­ner Antihistaminika-Überdosierung. Die zu ergreifenden Maßnahmen richten sich nach der klinischen Indikation und nach den Empfehlungen der Giftnotrufzen­tra­len und Giftinformationszentren.

Pharmakotherapeutische Grup­pe: Antihistaminika zur topischen Anwendung, ATC-Code: D04AA13

Fenistil Gel wirkt durch das enthaltene Antihistaminikum Di­me­tin­den­ma­leat und den Kühleffekt der Hy­drogel-Formulierung juckreizlindernd. Der Kühleffekt führt zu ei­ner kurzfristigen Juckreizstillung. Die Hemmung der Hist­aminwirkung durch Di­me­tin­den­ma­leat setzt nach wenigen Minuten ein und erreicht ihr Maximum nach 1 bis 4 Stunden.

Aufgrund der lokalen Anwendung auf der Haut werden die bekannten unten aufgeführten Wirkungen von Di­me­tin­den­ma­leat relativiert.

Di­me­tin­den­ma­leat, ein Pheninden-Derivat, ist ein inverser Agonist des H₁-Hist­aminrezeptors (früher: H₁-Hist­aminrezeptor-Antagonist) und hemmt in vitro und in vivo die durch H₁-Re­zep­tor­en vermit­telten Hist­aminwirkungen. Di­me­tin­den­ma­leat ak­ti­viert in nied­rigen Kon­zen­tra­tionsbereichen (10^-5 mol/l) den Abbau von Hist­amin durch Stimulation der Hist­aminme­thyltransferase. Das Enzym wird in hö­he­ren Kon­zen­tra­tio­nen (ab 5 x 10^-4 mol/l) gehemmt. Die durch Hist­amin aus­ge­lös­ten Kreislaufwirkungen werden, soweit H₁-Re­zep­tor­en betroffen sind, invers agonistisch durch Di­me­tin­den­ma­leat beeinflusst.

Hierzu gehören der durch Hist­amin auslösbare Blutdruckabfall, der Rückgang des gesamten peripheren Widerstandes, des Blutflusses in der Arteria hepatica und des Widerstandes in der Mesenterial-Arterie sowie die Erhöhung des Blutdrucks in der Portalvene. Neben der Hemmung histamininduzierter Reaktionen wurde bei hö­he­ren Kon­zen­tra­tio­nen auch eine antagonistische Ak­ti­vi­tät von Di­me­tin­den­ma­leat ge­genüber Bradykinin, Se­ro­to­nin und Ace­tylcho­lin be­ob­ach­tet.

Als inverser H₁-Rezeptor-Agonist hat Di­me­tin­den­ma­leat keinen Einfluss auf die durch Hist­amin erhöhte Magensaftsekretion.
Gegenüber der in manchen Fällen beobachtbaren sedierenden Potenz der H₁-Antihistaminika entwickelt sich im Falle des Di­me­tin­den­ma­leats in kurzer Zeit (1-2 Tage) Toleranz, so dass eine dauerhafte Beeinträchtigung der Vigilanz etc. nicht erwartet werden muss.

In Kombination mit ei­nem H₂-Antihistaminikum kann Fenistil durch Hist­amin­frei­set­zung ausgelöste klinische Reaktionen vermeiden.
In vitro konnte gezeigt werden, dass Di­me­tin­den­ma­leat die Freisetzung von Hist­amin aus Mastzellen hemmt.

Bei topischer Ap­pli­kation zeigt Di­me­tin­den­ma­leat lokalanästhetische Eigenschaften.
Für Personen unter 16 Jahren liegen keine klinischen Studien vor.

Fenistil Gel dringt schnell in die Haut ein. Die Hemmung der Hist­aminwirkung setzt nach wenigen Minuten ein und erreicht ihr Maximum nach 1 bis 4 Stunden.

Der Vergleich der wirksamen Dosierungen im pharmakologischen Experiment bei paren­te­ra­ler und oraler Ver­ab­rei­chung lässt eine gute Resorption des Wirk­stof­fes erwarten.

Ver­ab­rei­chung von 0,25 mg/kg KG p.o. beim Hund führt zur Erzielung maximaler Blutkon­zentration in weni­ger als ei­ner Stunde. Zwischen der ersten und der vierten Stunde werden 2,5 µg/ml/h eliminiert, nach intravenöser Gabe der glei­chen Dosierung werden nach ei­ner Stunde Blutspiegel von 40 µg/ml verglichen mit 9 µg/ml bei oraler Gabe erreicht.

Die Eliminationskinetik erfolgt in den ersten vier Stunden ei­ner Reaktion erster Ordnung mit ei­ner Geschwindigkeitskonstante von 0,5 bis 0,62 h^-1. Di­me­tin­den­ma­leat wird zum Teil unverändert im Harn ausgeschieden.

Die geringen Dosierungen und die analytischen Limitationen schränken die Erhebung der traditionellen pharmakokinetischen Parameter mit großer Genauigkeit ein. Die systemische Verfügbarkeit von Di­me­tin­den­ma­leat nach Gabe von Fenistil Tropfen beträgt et­wa 70%. Maximale Blutspiegel werden aber bei unre­tardierten Formen nach oraler Ap­pli­kation innerhalb von 1-2 h erreicht. Die Plas­ma­pro­teinbindung beträgt et­wa 90% im Kon­zen­tra­tionsbereich von 0,2‑5 µMol. Die Serumclearance nach intravenöser Ap­pli­kation und damit die Vertei­lung in die Ge­we­be ist ein sehr schneller Prozess. Die Serumgehalte an Di­me­tin­den­ma­leat fallen innerhalb von 25 Minuten um ca. den Faktor 100. Die Metabolisierung führt zur Hy­dro­xylierung und Me­tho­xylierung von Dimetinden. Der Wirkstoff sowie auch die Metaboliten werden sowohl biliär als auch renal ausgeschieden. Die mit dem Harn eliminierte Fraktion von Dimetinden hängt aufgrund der basischen Natur der Substanz im Wesentlichen vom pH-Wert des Harnes ab. Nach intravenöser Ap­pli­kation werden ca. 9 % der Dosis renal eliminiert. Die Werte für die orale Ap­pli­kation liegen et­was nied­ri­ger, aber in der glei­chen Größenordnung.

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt nach intravenöser Gabe sowie Ver­ab­rei­chung oraler, nichtre­tardierter Formen im Mittel 6,3 Stunden.

Der Hauptmetabolit von Di­me­tin­den­ma­leat nach Inkubation in vitro mit Le­bermikrosomen verschiedener Säugetierspezies (einschließlich Mensch) konnte als 6-Hy­dro­xydimetinden charakterisiert werden. Dieser Metabolit wurde auch im menschlichen Harn gefunden.

Zusätzlich in geringer Men­ge auftretende Metaboliten konnten als am Phenylring des Indenteils sub­sti­tu­iertes Me­tho­xy-, Dihydroxy- und Hy­dro­xymethoxydimetinden identifiziert werden.

Basierend auf den kon­ven­tio­nel­len Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe und Genotoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Men­schen erkennen. Bei Ratten und Ka­nin­chen konnte keine teratogene Wirkung festgestellt werden. Dimetinden hatte keinen Einfluss auf die Fertilität von Ratten; auch die peri- und postnatale Entwicklung der Jungen wurde unter Dosen, die 250 Mal höher als die für Men­schen übliche Dosis waren, nicht beeinträchtigt.

Mutagenität / Kanzerogenität
Prüfungen auf tumorigene Wirkung (Kanzerogenitätsstudien) wurden mit Dimetinden nicht durchgeführt. Mutagenitätsuntersuchungen in vivo und in vitro verliefen negativ.

Ge­rei­nig­tes Was­ser; Pro­py­len­gly­col; Car­bo­mer 980; Na­tri­um­hy­dro­xid; Methyl-4-hy­dro­xy­ben­zo­at (Ph.Eur.).

Nicht zutreffend.

2 Jahre

Nach Anbruch 6 Monate haltbar.

Für dieses Arzneimit­tel sind keine besonderen La­ge­rungs­be­din­gun­gen erforderlich.

Farbloses Gel in ei­ner Alu­mi­ni­umtube zu 20 g, 30 g, 50 g oder 100 g Gel.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Keine besonderen Anforderungen.
Nicht verwendetes Arzneimit­tel oder Abfallmaterial ist ent­sprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.