Nicotinell® Lutschtabletten 2 mg Mint

Zur Unterstützung der Raucherentwöhnung bei Ni­co­tinabhängigkeit durch Linderung von Ni­co­tinentzugssymptomen, einschließlich Craving (s. Abschnitt 5.1) oder zur zeitweiligen Verringerung des Zigarettenkonsums bei Rauchern, die die motiviert sind mit dem Rauchen aufzuhören. Ein permanenter Rauchausstieg ist dabei letztendlich das Ziel.
Die Stär­ke zu 2 mg ist bei schweren Ent­zugs­er­schei­nun­gen geeignet.
Eine Beratung und Betreuung des Patienten erhöhen in der Regel die Erfolgsraten.

Erwachsene und ältere Men­schen
Dosierung:

Ni­co­tinell Lutschtabletten 2 mg Mint sind vorgesehen für Raucher mit ei­ner starken oder sehr starken Ni­co­tinabhängigkeit, und solchen, bei denen ein früherer Versuch das Rauchen mit ei­ner Ni­co­tinersatztherapie aufzuhören, misslang.

Die optimale Stär­ke wird anhand fol­gen­der Tabelle ausgewählt:

Sollten während der Be­handlung mit der hoch dosierten Darreichungsform (2 mg Lutschtablette) unerwünschte Wirkungen festgestellt werden, sollte eine Be­handlung mit der nied­rig dosierten Darreichungsform (1 mg Lutschtablette) erwogen werden.

Die Anfangsdosis sollte sich an der Ni­co­tinabhängigkeit des Patienten orientieren. Der Anwender soll eine Lutschtablette lutschen, wenn er den Drang zum Rauchen verspürt.
Zu Beginn sollte alle 1-2 Stunden 1 Lutschtablette an­ge­wendet werden. Die übliche Dosierung beträgt 8-12 Lutschtabletten pro Tag. Die maximale Tagesdosis zur Raucherentwöhnung und Rauchreduktion mit Ni­co­tinell Lutschtabletten beträgt 15 Lutschtabletten. Verwenden Sie nicht mehr als 1 Lutschtablette pro Stunde.

Ni­co­tinell Lutschtabletten sollten primär zur Raucherentwöhnung an­ge­wendet werden.

Raucherentwöhnung:
Die Anwender sollten das Rauchen während der Be­handlung mit Ni­co­tinell Lutschtabletten 2 mg Mint vollständig einstellen.

Die Anwendungsdauer ist individuell. Normalerweise sollte sich die Be­handlung über mindestens 3 Monate erstrecken. Nach 3 Monaten sollte der Anwender die Anzahl der Lutschtabletten nach und nach reduzieren. Alterna­tiv dazu kann der Anwender zunächst auf Ni­co­tinell Lutschtabletten 1 mg Mint wechseln und dann die Anzahl der Lutschtabletten pro Tag nach und nach reduzieren.
Die Be­handlung sollte beendet werden, wenn die Dosis auf 1-2 Lutschtabletten pro Tag re­du­ziert wurde. Im Allgemeinen wird die Anwendung von nicotinhaltigen Arzneimit­teln wie Ni­co­tinell Lutschtabletten 2 mg Mint über 6 Monate hinaus nicht empfohlen. Es ist jedoch möglich, dass einige ehemalige Raucher eine längere Be­handlung mit den Lutschtabletten benötigen, um einen Rückfall zu vermeiden.

Patienten, die die orale Ni­co­tin-Ersatztherapie über 9 Monate hinaus in Anspruch genommen haben, wird empfohlen zusätzliche Hil­fe und Information von me­di­zinischem Fachpersonal einzuholen.
Eine spezielle Beratung kann Rauchern dabei helfen, mit dem Rauchen aufzuhören.
Rauchreduktion:
Durch die Verwendung von Ni­co­tinell Lutschtabletten in den Rauchpausen sollte das Rauchverlangen verringert und so die rauchfreie Phase verlängert werden. Ziel sollte es sein, dadurch das Rauchen so weit wie möglich einzuschränken.
Die Anzahl der Zigaretten sollte schrittweise durch Ni­co­tinell Lutschtabletten ersetzt werden. Wenn nach 6 Wochen die tägliche Zigarettenanzahl nicht mindestens hal­biert werden konnte, sollte professionelle Hil­fe zu Rate gezogen werden.
Sobald sich der Raucher dazu in der Lage fühlt, sollte ein vollständiger Rauchstopp erfolgen, allerdings nicht später als 4 Monate nach Beginn der Anwendung. Anschließend sollte die Anzahl der Lutschtabletten schrittweise re­du­ziert werden, z.B. in dem auf eine Lutschtablette alle 2-5 Tage verzichtet wird.
Wenn innerhalb von 6 Monaten kein vollständiger Rauchstopp versucht wurde, sollte professionelle Hil­fe zu Rate gezogen werden. Die regelmäßige Anwendung von Ni­co­tinell Lutschtabletten über 6 Monate hinaus wird im Allgemeinen nicht empfohlen. Es ist jedoch möglich, dass einige ehemalige Raucher eine längere Be­handlung benötigen, um einen Rückfall zu vermeiden.
Eine Beratung des Rauchers kann die Wahrscheinlichkeit des Rauchstopps erhöhen.

Kinder und Jugendliche
Ni­co­tinell Lutschtabletten dürfen von Jugendlichen zwischen 12 und 17 Jahren nicht ohne Empfehlung durch me­di­zi­ni­sches Fachpersonal an­ge­wendet werden. Für die Be­handlung von Jugendlichen unter 18 Jahren liegen für Ni­co­tinell Lutschtabletten keine Er­fahrungen vor.

Kinder unter 12 Jahre:
Ni­co­tin Lutschtabletten dürfen nicht von Kindern unter 12 Jahren an­ge­wendet werden.

Le­ber- und Nie­ren­funk­ti­ons­stö­rung:
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit mit­telgradig bis stark eingeschränkter Nieren- oder Le­berfunktion. Der Abbau von Ni­co­tin oder Ni­co­tin-Metaboliten kann vermindert sein, was zu erhöhten Nebenwirkungen führen kann.

Art der Anwendung:

Der gleichzeitige Genuss säurehaltiger Getränke wie Kaffee oder Limonade kann die Resorption des Ni­co­tins durch die Mundschleimhaut vermindern. Daher sollten säurehaltige Getränke für 15 Minuten vor dem Lutschen der Lutschtablette vermieden werden. Anwender sollten weder essen noch trinken, solange sich eine Lutschtablette im Mund befindet.

Über­emp­find­lich­keit ge­gen den Wirkstoff, Le­vo­men­thol, Pfef­fer­minz­öl oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Be­stand­tei­le.
Ni­co­tinell Lutschtabletten dürfen nicht von Nichtrauchern an­ge­wendet werden.

Kardiovaskuläre Er­krankungen:
Raucher unmit­telbar nach ei­nem Myo­kard­infarkt, mit instabiler oder sich verschlechternder Angina pectoris (einschließlich Prinzmetal-Angina-Syn­drom), mit schweren Herz­rhyth­mus­stö­run­gen, mit unkontrolliertem Blut­hoch­druck oder bei vor kur­zem aufgetretenem Schlaganfall sollten dazu angehalten werden das Rauchen ohne medikamentöse Unterstützung zu beenden (z.B. mit Hil­fe ei­ner Beratung). Falls dies nicht gelingt, kann die Anwendung von Ni­co­tinell Lutschtabletten erwogen werden. Da die Daten zur Sicherheit bei dieser Patientengruppe limitiert sind, darf die Anwendung nur unter strenger ärztlicher Überwachung erfolgen. Im Falle klinisch signifikant erhöhter kardiovaskulärer Effekte oder anderer Ni­co­tineffekte ist die Ni­co­tinlutschtablettendosis zu reduzieren oder die Ni­co­tinersatztherapie abzubrechen.

Ni­co­tinell Lutschtabletten sind mit Vorsicht anzuwenden bei Patienten mit:
Hypertonie, stabiler Angina pectoris, ze­re­bro­vaskulären Er­krankungen, peripherer ar­te­ri­eller Verschlusskrankheit, Herzinsuffizienz, Hyperthyreose oder Phäochromozytom.

Diabetes mellitus: Die Blutzuckerwerte kön­nen während der Raucherentwöhnung, mit oder ohne Ni­co­tinersatztherapie, variabler sein. Daher ist es für Diabetiker wichtig, ihren Blutzuckerspiegel während der Anwendung dieses Arzneimit­tels genau zu überwachen.

Le­ber- oder Nie­ren­funk­ti­ons­stö­run­gen: mit­tel­schwe­ren bis schweren Le­ber- und/oder schweren Nie­ren­funk­ti­ons­stö­run­gen.

Krämpfen: Mögliche Risiken und Nutzen von Ni­co­tin sollten vor dem Einsatz genau überprüft werden bei Personen, die eine Therapie mit Antikonvulsiva erhalten oder mit ei­ner Epilepsie - Anamnese, da Fälle von Krämpfen in Verbindung mit Ni­co­tin gemeldet wurden.

Die Patienten sollten dazu angehalten werden das Rauchen ohne medikamentöse Unterstützung zu beenden (z.B. mit Hil­fe ei­ner Beratung).

Gastroin­tes­ti­nale Er­krankungen: Bei Personen mit aktiver Oesophagitis, Entzündungen im Mund- und Rachenraum, Gas­tri­tis oder Ulcus pepticum kann geschlucktes Ni­co­tin die Symptome verschlimmern.

Orale Ni­co­tin Ersatzmit­tel sind für Kinder unzugänglich aufzubewahren.

Gefahr für Kleinkinder: Ni­co­tindosen, die von erwachsenen Rauchern während der Be­handlung vertragen werden, kön­nen bei Kleinkindern schwere Vergiftungssymtpome hervorrufen und le­tale Folgen haben (siehe auch Abschnitt 4.9).

Besondere Warnhinweise zu sonstigen Be­stand­tei­len
Ni­co­tinell Lutschtabletten enthalten As­par­tam (E951), Mal­ti­tol und Na­tri­um.

Enthält As­par­tam als Quelle für Phenylalanin und kann schädlich sein für Patienten mit Phe­nyl­ke­ton­u­rie.

Enthält Mal­ti­tol
Ni­co­tinell Lutschtabletten 2 mg Mint enthalten Mal­ti­tol (E 965), als Quelle für Fruc­to­se:
Patienten mit der seltenen hereditären Fruc­to­se-Intoleranz sollten Ni­co­tinell Lutschtabletten nicht anwenden.
1 Lutschtablette enthält 0,9 g Mal­ti­tol. Dies ist bei Patienten mit Diabetes mellitus zu berücksichtigen. Der Kalorienwert beträgt 2,3 kcal/g Mal­ti­tol.
Mal­ti­tol kann eine leicht laxierende Wirkung haben.

Ni­co­tinell Lutschtabletten 2 mg Mint enthalten weni­ger als 1 mmol (23 mg) Na­tri­um pro Lutschtablette, d.h. es ist nahezu „natri­umfrei“.

Arzneimit­telwechselwirkungen: Es liegen keine Informationen zu Wechselwirkungen zwischen Ni­co­tinell Lutschtabletten und anderen Medikamenten vor.
Raucherentwöhnung: Rauchen, nicht jedoch Ni­co­tin, ist mit ei­ner erhöhten CYP1A2-Ak­ti­vi­tät verbunden. Nach Beendigung des Rau­chens kann eine re­du­zierte Substrat-Clearance dieses Enzyms und erhöhte Plasmaspiegel eini­ger Arzneimit­tel mit potentieller klinischer Bedeutung aufgrund ihrer geringen therapeutischen Breite, z.B. Theo­phyl­lin, Tacrin, Olan­za­pin und Clo­za­pin auftreten.
Die Plasmaspiegel anderer Wirkstoffe, die durch CYP1A2 metabolisiert werden, wie z. B. Cof­fein, Pa­ra­ceta­mol, Phe­na­zon, Phe­nyl­bu­ta­zon, Pentazocin, Li­do­cain, Benzodiazepine, War­farin, Östrogen und Vi­ta­min B12 kön­nen ebenfalls erhöht sein. Die klinische Bedeutung dieses Effekts für diese Wirkstoffe ist jedoch nicht bekannt.
Rauchen kann zu ei­ner re­du­zierten analgetischen Wirkung von Propoxyphen, zu ei­ner Verringerung der diuretischen Wirkung von Fu­ro­se­mid (Frusemid), ei­ner re­du­zierten Wirkung von Pro­pra­no­lol auf Blutdruck und Herzfrequenz sowie zu ei­ner verringerten Responderrate bei der Ulkusheilung mit H₂-Antagonisten führen.
Rauchen und Ni­co­tin kön­nen die Blutspiegel von Cortisol und Ka­te­chol­aminen erhöhen, was z. B. zu ei­ner re­du­zierten Wirkung von Ni­fe­di­pin oder adrenergen Antagonisten sowie zu ei­ner erhöhten Wirkung von adrenergen Agonisten führen kann.
Eine erhöhte subkutane Resorption von In­su­lin, zu der es bei der Raucherentwöhnung kommen kann, erfordert möglicherweise eine Reduktion der In­su­lindosis.

Schwangerschaft
Rauchen während der Schwangerschaft ist mit Risiken wie intrauteriner Wachs­tums­re­tar­die­rung, Frühgeburt oder Totgeburt verbunden. Das Rauchen zu beenden ist die wirksamste Intervention zur Verbesserung der Gesundheit der schwangeren Raucherin und des Babys. Je früher die Ni­co­tinabstinenz erreicht wird, desto besser.

Ni­co­tin geht auf den Fötus über und beeinflusst dessen Atmung und Kreislauf. Die Wirkung auf den Kreislauf ist dosis­ab­hängig.

Bei schwangeren Frauen sollte daher immer eine vollständige Beendigung des Rau­chens ohne die Anwendung ei­ner Ni­co­tinersatztherapie empfohlen werden. Falls dies nicht gelingt, sollte eine Raucherentwöhnung durch eine Ni­co­tinersatztherapie nur nach Beratung durch me­di­zi­ni­sches Fachpersonal erfolgen.

Stillzeit
Ni­co­tin geht in die Muttermilch über in ei­ner Men­ge, die das Kind auch in therapeutischen Dosen beeinträchtigen kann. Deshalb sollte die Anwendung der Lutschtablette, ebenso wie das Rauchen, während der Stillzeit vermieden werden. Falls ein Rauchverzicht nicht erreicht wurde, sollte eine Anwendung der Lutschtabletten von stillenden Raucherinnen nur nach Rücksprache mit me­di­zinischem Fachpersonal erfolgen. Im Falle ei­ner Ni­co­tinersatztherapie während der Stillzeit dürfen die Lutschtabletten nur nach dem Stillen an­ge­wendet werden, kei­nesfalls jedoch innerhalb von 2 Stunden vor dem Stillen.

Fertilität
Rauchen erhöht das Risiko für Unfruchtbarkeit bei Frauen und Männern. Sowohl im Men­schen als auch im Tier konnte gezeigt werden, dass Ni­co­tin die Spermienqualität negativ beeinflussen kann. In Tieren wurde eine verminderte Fertilität nachgewiesen.

Es liegen keine Hinweise für Risiken im Straßenverkehr oder beim Bedienen von Maschinen vor, sofern die Lutschtabletten in der empfohlenen Dosierung an­ge­wendet werden. Es ist jedoch zu beachten, dass das Aufgeben des Rau­chens Verhaltensveränderungen verursachen kann.

Ni­co­tinell Lutschtabletten kön­nen ähnliche Nebenwirkungen hervorrufen wie durch Rauchen verabreichtes Ni­co­tin. Diese sind auf die dosis­ab­hängigen pharmakologischen Wirkungen des Ni­co­tins zurückzuführen.

Folgende Nebenwirkungen sind nicht dosis­ab­hängig: Über­emp­find­lich­keit, angioneurotisches Ödem und ana­phy­laktische Reaktionen.

Die meisten der von den Patienten berichteten Nebenwirkungen treten im Allgemeinen während der ersten 3-4 Wochen nach Be­handlungsbeginn auf.

Zu Beginn der Be­handlung kann das Ni­co­tin aus der Lutschtablette ge­le­gentlich eine leichte Rachenreizung sowie ver­mehrten Speichelfluss hervorrufen. Übermäßiges Schlucken von nicotinhaltigem Speichel kann anfangs Schluckauf verursachen. Personen mit ei­ner Neigung zu Ver­dau­ungs­störungen kön­nen zu Be­handlungsbeginn an leichter Dyspepsie oder Sodbrennen leiden. Langsameres Lutschen wird in der Regel dieses Problem beseitigen.

Bei Personen, die das Inhalieren von Tabakrauch nicht gewöhnt sind, kann übermä­ßi­ger Konsum der Lutschtabletten möglicherweise zu Übelkeit, Schwächegefühl und Kopf­schmerzen führen.

Nach Aufgabe des Rau­chens kann die Häufigkeit von Aphthen erhöht sein.

Die folgenden in Tabelle 1 aufgeführten Nebenwirkungen sind nicotinbedingte Nebenwirkungen für alle oralen Darreichungsformen:
Die Nebenwirkungen sind nachfolgend nach Organklasse und Häufigkeiten aufgelistet. Die Häufigkeitsangaben werden wie folgt definiert:

Tabelle 1 zeigt die Nebenwirkungen basierend auf ei­ner doppelblinden, ran­do­mi­sier­ten, Plazebo-kontrollierten klinischen Studie mit Lutschtabletten an 1818 Patienten, bei denen die Inzidenz des 2 mg oder 4 mg Ni­co­tin-Arm der Studie höher war als der korrespondierende Plazebo-Arm. Die Häufigkeitsangaben basieren auf den erhobenen Studiendaten.

Tabelle 1: Nebenwirkungen aus klinischen Studiendaten

*Diese Er­eignisse kön­nen auch auf Ent­zugs­er­schei­nun­gen nach der Raucherentwöhnung zurückzuführen sein.

Daten nach Inverkehrbringen
Tabelle 2 zeigt Nebenwirkungen, die nach dem Inverkehrbringen oraler Ni­co­tin Darreichungsformen identifiziert wurden. Da diese Reaktionen freiwillig gemeldet werden (Populationsgröße unbekannt), ist die Häufigkeit dieser Reaktionen unbekannt.

** Diese Er­eignisse kön­nen auch auf Ent­zugs­er­schei­nun­gen nach der Raucherentwöhnung zurückzuführen sein.
Einige der berichteten Symptome wie Schwindel, Kopf­schmerzen und Schlaflosigkeit kön­nen den Entzugssymptomen aufgrund unzureichender Ni­co­tinzufuhr während der Raucherentwöhnung zugeschrieben werden.
Im Zusammenhang mit der Raucherentwöhnung kann auch ein Herpes labialis auftreten, jedoch ist ein Zusammenhang mit der Ni­co­tinbehandlung unklar.
Nach der Raucherentwöhnung kann der Patient noch immer eine Ni­co­tinabhängigkeit verspüren.
Bei ent­sprechend sensibilisierten Patienten kön­nen durch Le­vo­men­thol und Pfef­fer­minz­öl Über­emp­find­lich­keitsreaktionen (einschließlich Atemnot) ausgelöst werden.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimit­tels.
Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall ei­ner Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimit­tel und Medizinpro­dukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

Bei ei­ner Überdosierung kön­nen Symptome wie bei starkem Rauchen auftreten.
Bei Kindern sind sogar schon kleine Men­gen Ni­co­tin gefährlich und kön­nen schwere Vergiftungserscheinungen hervorrufen, möglicherweise mit le­talen Folgen. Wenn bei ei­nem Kind der Verdacht auf eine Vergiftung be­steht, muss sofort ein Arzt hinzugezogen werden.
Zu ei­ner Überdosierung mit Ni­co­tinell Lutschtabletten 2 mg Mint kann es nur dann kommen, wenn mehrere Lutschtabletten gleichzeitig gelutscht werden. Eine Ni­co­tinvergiftung durch Einnahme wird meistens durch frühzeitige Übelkeit und Erbrechen minimiert, welche nach exzessiver Ni­co­tinzufuhr auftreten.
Die Anzeichen und Symptome ei­ner Überdosierung mit Ni­co­tin dürften die glei­chen sein, wie bei ei­ner aku­ten Ni­co­tinvergiftung einschließlich: Schwäche, Schwitzen, Blässe, übermäßiges Schwitzen, Speichelfluss, Brennen im Rachen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhöe, abdominale Schmerzen, Hör- und Seh­stö­run­gen (Sinnesstörungen), Kopf­schmerzen, Tachykardie sowie kardiale Arrhythmien, Dyspnoe, Schwindel, Zittern, Verwirrtheit und Kraftlosigkeit. Erschöpfung, Hypotonie, Kreislaufkollaps, Koma, Atemstillstand und ter­mi­na­le Konvulsionen kön­nen bei hohen Überdosen auftreten.
Therapie ei­ner Überdosierung:
Bei ei­ner Überdosierung (z.B. zu viele Lutschtabletten verschluckt) sollte unverzüglich eine ärztliche Versorgung stattfinden. Jede wei­te­re Ni­co­tinaufnahme sollte unverzüglich gestoppt und der Patient symptomatisch therapiert und die Vitalfunktionen überwacht werden.

Die zu ergreifenden Maßnahmen richten sich nach der klinischen Indikation und nach den Empfehlungen der Giftnotrufzen­tra­len und Giftinformationszentren.

ATC Code: N07B A01
Pharmakotherapeutische Grup­pe: Medikamente ge­gen Ni­co­tinabhängigkeit

Wirkmechanismus
Ni­co­tin, das vorherrschende Alkaloid in Tabakerzeugnissen und eine na­tür­lich vorkommende Mo­nosubstanz, ist ein Ni­co­tinrezeptoragonist im peripheren und zen­tra­len Nervensystem mit ausgeprägter Wirkung auf ZNS und Herz-Kreislaufsystem.
Beim Konsum von Tabakerzeugnissen hat sich gezeigt, dass Ni­co­tin suchterzeugend wirkt, was sich in starkem Verlangen und wei­te­ren Entzugssymptomen äußert, wenn die Zufuhr eingestellt wird.
Zu diesem starken Verlangen und diesen Entzugssymptomen zählen ein starker Drang zum Rauchen, Dys­pho­rie, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Frustration oder Wut, Angstgefühle, Kon­zen­tra­tionsprobleme, Erregbarkeit und gesteigerter Appetit oder Gewichtszunahme. Die Lutschtablette ersetzt einen Teil des Ni­co­tins, welches über den Tabak zugeführt worden wäre und re­du­ziert die Intensität der Entzugssymptome und den Drang zu Rauchen.

Resorption
Die resorbierte Ni­co­tinmenge ist abhängig von der Men­ge, die im Mund freigesetzt und durch die Mundschleimhaut resorbiert wird.
Der größte Teil des Ni­co­tins in Ni­co­tinell Lutschtabletten 2 mg Mint wird durch die Mundschleimhaut resorbiert. Ein Teil gelangt durch Schlucken nicotinhaltigen Speichels in den Magen und den Darm und wird dort in­ak­ti­viert. Aufgrund des First-pass-Effekts in der Le­ber ist die systemische Bioverfügbarkeit von Ni­co­tin gering. Folglich werden unter der Be­handlung mit Ni­co­tinell Lutschtabletten 2 mg Mint die beim Rauchen be­ob­ach­teten hohen und schnellen systemischen Ni­co­tinkon­zentrationen nur selten erreicht.

Die maximale Plasmakon­zentration nach ei­ner Einzeldosis von Ni­co­tinell Lutschtabletten 2 mg Mint beträgt ca. 7.0 ng pro ml, die maximale Kon­zen­tra­tion im Steady state (eine 2 mg Lutschtablette/Stunde über 12 Stunden) liegt bei ca. 22,5 ng pro ml (durchschnittliche Ni­co­tinplasmakon­zentration nach dem Rauchen ei­ner Zigarette: 15-30 ng pro ml). Die maximale Plasmakon­zentration wird ca. 48 Minuten nach dem Lutschen ei­ner einzelnen Lutschtablette und nach ca. 30 Minuten im Steady state erreicht.
Studien haben ein lineares proportionales Verhältnis der Dosiskon­zentration zwischen Ni­co­tinell Lutschtabletten 1 mg Mint und Ni­co­tinell Lutschtabletten 2 mg Mint sowohl für C_max als auch für AUC gezeigt. T_max ist für beide Stär­ken ähnlich.

Verteilung
Das Verteilungsvolumen nach intravenöser Ver­ab­rei­chung von Ni­co­tin beträgt ca. 2‑3 l/kg; die Halbwertszeit beträgt 2 Stunden. Ni­co­tin wird haupt­säch­lich in der Le­ber metabolisiert, die Plasmaclearance liegt bei ca. 1,2 l/min.; Ni­co­tin wird auch in der Niere und der Lunge metabolisiert. Ni­co­tin passiert die Blut-Hirn-Schranke.

Metabolisierung
Mehr als 20 Metaboliten wurden identifiziert, die alle für weni­ger wirksam als Ni­co­tin erachtet werden. Der Hauptmetabolit Cotinin hat eine Halbwertszeit von 15-20 Stunden und eine et­wa 10-mal hö­he­re Plasmakon­zentration als Ni­co­tin. Die Plas­ma­pro­teinbindung von Ni­co­tin beträgt weni­ger als 5%. Ver­än­de­run­gen in der Ni­co­tinbindung durch gleichzeitige Anwendung anderer Arzneimit­tel oder aufgrund ei­nes veränderten Er­krankungszustandes haben wahrscheinlich keine signifikanten Auswirkungen auf die Kinetik von Ni­co­tin. Die Hauptmetaboliten im Urin sind Cotinin (15% der Dosis) und trans-3-Hy­dro­xycotinin (45% der Dosis).

Elimination
Etwa 10% des Ni­co­tins werden unverändert ausgeschieden. Bei erhöhter Diurese und ei­nem Säu­regehalt von unter pH 5 kön­nen bis zu 30% mit dem Urin ausgeschieden werden.

In-vitro Untersuchungen zur Genotoxizität ergaben positive und negative Ergebnisse für Ni­co­tin im glei­chen Testsystem. Standard-in-vivo Untersuchungen ergaben negative Ergebnisse für Ni­co­tin.
Tierexperimentelle Untersuchungen zeigten, dass Ni­co­tin einen frühen Abgang auslöst und das Fötenwachstum verringert.
Die Ergebnisse von Untersuchungen zur Karzinogenität lieferten keinen eindeutigen Hinweis auf eine Tumor auslösende Wirkung von Ni­co­tin.

Mal­ti­tol (E 965)
Na­tri­um­car­bo­nat, was­ser­frei
Na­tri­um­hy­dro­gen­car­bo­nat
Poly­acry­lat-Dis­per­sion 30%
Xan­than­gum­mi
hoch­dis­per­ses Si­li­ci­um­di­oxid
Le­vo­men­thol
Pfef­fer­minz­öl
As­par­tam (E 951)
Ma­gne­si­um­stea­rat

Nicht zutreffend.

2 Jahre

Nicht über 25 °C lagern.

24, 72, 96 oder 144 Lutschtabletten in ei­nem Ta­blet­tenbehältnis aus Polypropylen mit Verschlusskappe und Trockenmit­tel (Molekularsieb). Jedes Ta­blet­tenbehältnis enthält 24 Lutschtabletten, je nach Packungsgröße sind 1, 3, 4 oder 6 Ta­blet­tenbehältnisse gebündelt.
oder
12, 36, 72, 96, 144, 192 oder 204 Lutschtabletten in opaken Blistern be­ste­hend aus PET/Alu­mi­ni­umfolie und PVC/PE/PVDC/PE/PVC-Film.
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Keine besonderen Anforderungen.