Azedil 0,5 mg/ml Augentropfen

Be­handlung und Vorbeugung der Symptome der sai­so­na­len allergischen Konjunktivitis bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 4 Jahren.

Be­handlung der Symptome der nicht sai­so­na­len (perennialen) allergischen Konjunktivitis bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren.

Dosierung

Saisonale allergische Konjunktivitis
Die übliche Dosierung bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern ab 4 Jahren beträgt zweimal täglich je 1 Tropfen in jedes Auge. Falls erforderlich, kann diese Dosis bis auf viermal täglich erhöht werden. Bei zu erwartender Aller­genbelastung sollte Azedil vorbeugend bereits vor der Belastung an­ge­wendet werden.

Nicht saisonale (perenniale) allergische Konjunktivitis
Die übliche Dosierung bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren beträgt zweimal täglich je 1 Tropfen in jedes Auge. Falls erforderlich, kann diese Dosis bis auf viermal täglich erhöht werden. Die Sicherheit und Wirk­samkeit des Arzneimit­tels wurden in klinischen Studien über bis zu 6 Wochen gezeigt. Deshalb sollte ein Be­handlungszyklus auf eine Dauer von je­weils maximal 6 Wochen begrenzt werden.

Hinweis für die Selbstmedikation:
Der Patient sollte darauf hingewiesen werden, einen Arzt aufzusuchen, wenn sich die Symptome verschlechtern oder nach 48 Stunden keine Besserung eintritt.
Der Patient sollte darauf hingewiesen werden, dass auch bei der sai­so­na­len allergischen Konjunktivitis eine Be­handlung über mehr als 6 Wochen nur unter ärztlicher Aufsicht erfolgen soll.

Art der Anwendung
Anwendung am Auge.

Über­emp­find­lich­keit ge­gen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Be­stand­tei­le.

Azedil ist nicht zur Be­handlung von Infektionen des Auges geeignet.

Benz­al­ko­nium­chlo­rid kann von weichen Kontaktlinsen aufgenommen werden und kann zur
Verfärbung der Kontaktlinsen führen. Die Patienten müssen die Kontaktlinsen vor der Anwendung dieses Arzneimit­tels entfernen und dürfen sie erst nach 15 Minuten wieder einsetzen.

Benz­al­ko­nium­chlo­rid kann auch Rei­zun­gen am Auge hervorrufen, insbesondere bei Patienten mit tro­ckenen Augen oder Er­krankungen der Hornhaut. Die Patienten müssen angewiesen werden, sich an ihren Arzt zu wenden, wenn nach der Anwendung dieses Arzneimit­tels ein ungewöhnliches Gefühl, Brennen oder Schmerz im Auge auftritt.

Es wurden keine Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen mit Azedil durchgeführt.

Mit hohen oralen Dosen wurden Interaktionsstudien durchgeführt. Diese haben jedoch keine Bedeutung für Azedil, da systemische Plasmaspiegel nach Anwendung am Auge im Picogrammbereich liegen.

Schwangerschaft
Es liegen keine aus­rei­chen­den Er­fahrungen mit der Anwendung von Aze­las­tin in der Schwangerschaft vor. Nach hohen oralen Dosierungen von Aze­las­tin sind in Tierversuchen em­bryo-/fetotoxische Wirkungen (erhöhte Mortalität, Wachs­tums­re­tar­die­rungen, Skelettmissbildungen) be­ob­ach­tet worden. Obwohl die lokale Anwendung ei­ner Nasenspray- oder Augentropfen-Lö­sung zu ei­ner geringeren systemischen Belastung führt als eine orale Be­handlung mit Ta­blet­ten, sollte Azedil im ersten Trimenon der Schwangerschaft vorsichtshalber nicht an­ge­wendet werden. Im zweiten und dritten Trimenon darf Azedil dann an­ge­wendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist und eine ärztliche Kontrolle erfolgt.

Stillzeit
Eine geringe Men­ge von Aze­las­tin geht in die Muttermilch über. Daher wird die Anwendung von Azedil während der Stillzeit nicht empfohlen.

Fertilität
Effekte auf die Fertilität wurden in Tierstudien nach oraler Gabe be­ob­ach­tet (siehe Abschnitt 5.3).

Es ist unwahrscheinlich, dass die leichte vorübergehende Irritation, die nach Anwendung von Azedil auftreten kann, zu ei­ner stärkeren Beeinträchtigung/Behinderung des Sehvermögens führt. Falls dennoch eine vorübergehende Beeinträchtigung des Sehvermögens auftreten sollte, ist die aktive Teilnahme am Straßenverkehr oder das Bedienen von Maschinen so lange zu vermeiden, bis das Sehvermögen wieder unbeeinträchtigt ist.

Tabellarische Übersicht der Nebenwirkungen

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimit­tels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall ei­ner Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimit­tel und Medizinpro­dukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

Nach Anwendung am Auge sind keine spezifischen Überdosierungsreaktionen bekannt und bei dieser Art der Anwendung auch nicht zu erwarten.
Er­fahrungen nach Anwendung toxischer Dosen von Aze­las­tinhy­dro­chlorid beim Men­schen liegen nicht vor. Im Falle ei­ner Überdosierung oder Intoxikation ist aufgrund tierexperimenteller Befunde mit zen­tral­ner­vösen Erscheinungen (darunter Be­nom­men­heit, Verwirrtheit, Koma, Tachykardie und Hypotonie) zu rechnen. Die Be­handlung muss symptomatisch erfolgen. Ein Antidot ist nicht bekannt.

Pharmakotherapeutische Grup­pe: Dekongestiva und Antiallergika, Andere Antiallergika

ATC-Code: S01GX07

Aze­las­tin, ein Phthalazinon-Derivat, ist eine stark und lang anhaltend antiallergisch wirksame Substanz mit selek­ti­ven H₁-Rezeptor antagonistischen Eigenschaften. Nach Anwendung am Auge wurde zusätzlich ein antientzündlicher Effekt gesehen.

Ergebnisse präklinischer in-vivo-Studien und von in-vitro-Untersuchungen zeigen, dass Aze­las­tin die Synthese oder Freisetzung von chemischen Mediatoren der Früh- und Spätphase allergischer Reaktionen hemmt, z. B. von Leukotrienen, Hist­amin, PAF und Se­ro­to­nin.

EKG-Auswertungen von Patienten, die in Langzeitbehandlungen Aze­las­tin in hoher Dosierung einnahmen, bestätigen, dass die multiple Gabe von Aze­las­tin keinen klinisch relevanten Einfluss auf das korrigierte QT (QTc)-Intervall hat.
Bei über 3700 Patienten, die mit Aze­las­tin zum Einnehmen behandelt wurden, wurden keine ven­trikulären Arrhythmien oder Torsade de Pointes festgestellt.

Allgemeine Pharmakokinetik (systemische Pharmakokinetik)
Nach oraler Gabe wird Aze­las­tin schnell resorbiert, wobei die absolute Bioverfügbarkeit 81 % beträgt. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption nicht. Das hohe Verteilungsvolumen weist auf eine bevorzugte Verteilung in periphere Kompartimente hin. Auf Grund der relativ nied­rigen Pro­te­inbindung von 80-90 % sind Verdrängungs-Wechselwirkungen eher unwahrscheinlich.

Die Eliminations-Halbwertszeit aus dem Plasma beträgt für Aze­las­tin nach Einmalgabe et­wa 20 Stunden, für den ebenfalls therapeutisch aktiven Hauptmetaboliten N-Desme­thylazelastin ca. 45 Stunden. Der Arzneistoff wird zum größten Teil über die Fäzes ausgeschieden.

Die anhaltende Ausscheidung geringer Dosisanteile in die Fäzes lässt vermuten, dass ein enterohepatischer Kreislauf vorliegt.

Kinetik bei Patienten (okulare Pharmakokinetik)
Nach wiederholter okularer Anwendung von Azedil (bis zu viermal täglich ein Tropfen pro Auge) wurden sehr nied­rige C_max-Spiegel im Steady State ge­mes­sen, die bei oder unterhalb der Bestimmungsgrenze lagen.

Sensibilisierung
Aze­las­tinhy­dro­chlorid besaß in Untersuchungen am Meerschweinchen keine sensibilisierenden Eigenschaften.

Mutagenität/Kanzerogenität
Aze­las­tin zeigte in in-vitro- und in-vivo-Untersuchungen kein genotoxisches Potenzial, noch zeigte sich ein karzinogenes Potenzial an Ratten und Mäusen.

Repro­duktionstoxizität
Bei männlichen und weib­li­chen Ratten verursachte Aze­las­tin bei oralen Dosen von mehr als 3,0 mg/kg/Tag einen dosis­ab­hängigen Abfall des Fertilitätsindex.
In Studien zur chronischen Toxizität traten jedoch weder bei männlichen noch bei weib­li­chen Tieren substanzspezifische Ver­än­de­run­gen der Repro­duktionsor­gane auf.
Embryotoxische und teratogene Effekte traten bei Ratten, Mäusen und Ka­nin­chen nur im maternal toxischen Dosisbereich auf. So wurden zum Beispiel Skelettmissbildungen bei Ratten und Ka­nin­chen bei Dosen von 68,6 mg/kg/Tag be­ob­ach­tet.

Benz­al­ko­nium­chlo­rid
Na­tri­um­ede­tat (Ph.Eur.)
Hypro­mel­lo­se 4000
Sor­bi­tol-Lö­sung 70 % (kris­tal­li­sie­rend) (Ph.Eur.)
Na­tri­um­hy­dro­xid (zur pH-Einstellung)
Was­ser für In­jektionszwe­cke

Nicht zutreffend.

3 Jahre.
Nach dem ersten Öffnen: 6 Wochen.

Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren.

10-ml-Flasche aus opakem HD-Poly­ethy­len und LD-Poly­ethy­len-Tropfer mit wei­ßer, manipulationssicherer HD-Poly­ethy­len-Schraubkappe.

Eine Flasche enthält 6 ml Augentropfen, Lö­sung.

Nicht verwendetes Arzneimit­tel oder Abfallmaterial ist ent­sprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

Der Inhalt der Flasche darf nicht verwendet werden, wenn der Originalitätsverschluss am Flaschenhals vor der ersten Anwendung aufgebrochen ist. Zum Öffnen der Flasche ist die Verschlusskappe zu drehen bis der Originalitätsverschluss aufbricht.